http://312427436.qzone.qq.com Sun, 29 Nov 2009 15:10:03 GMT Qzone zh-cn Copyright (C), 2005-2008, Tencent Tech. Co., Ltd. Sat, 11 Jul 2009 15:39:26 GMT http://312427436.qzone.qq.com/blog/1247326766
去年疑似某茄粗口门事件，导致本号被腾讯暂时查封，等到可以重新使用的时候，我已经在别处另起炉灶，所以慢慢就淡下来。

有人初见我ID便问，新涯二字，是否来自天涯明月新，朝暮最相思。我总说是，虽是对那诗相当偏爱，但是其实，不是。新涯新涯，仅仅因为某处在天涯。

而今物是人非，草木寸心。当初开空间，也不过希冀某日有人无聊时能无意中逛来小憩一番，不过我知道，大约应该是从来没等到过我要等的人吧，尽管访客近两千。

大约应该，他已经找到该驻足停留的站点。大约应该，我也该出发去另一边的天涯。那么大约应该，我该放弃这里了。

当年知道QQ号，尚不知QQ为何物的我找人要了个就为加好友，那时候只为一人亮的QQ，也在某日开始习惯隐身。后来回过当初的学校，找过当初那座桥，于是想想或许该学下祸皇的真龙妙道。

谢谢很多很多人，谢谢小学时候陪我一起回家的人，换座位替我搬桌子的人，谢谢中学时候给我作业抄的人，一起讨论柯南的人，谢谢高中时候课间给点心的人，半夜一起看流星雨的人，站宿舍阳台上聊天的人，谢谢大学时候生病时下面给我吃的人，翘课帮我掩护的人，还有一起作案肝胆相照的人们~~

鞠躬~~~~ ]]> http://312427436.qzone.qq.com/blog/1247326766#comment 134218258 Sat, 11 Jul 2009 15:39:26 GMT http://312427436.qzone.qq.com/blog/1247326766 http://312427436.qzone.qq.com/blog/1223389080



我想，没人会比我更清楚，等待的滋味。

每日早上，梳罢青丝敛红妆，独倚望江楼看目尽处星帆点点，只盼重见归舟。直到暮垂天霭，悻然而归，希冀明日，他将归来。

昨日去时，我说，记得绿罗裙，处处怜芳草；明日来归，我只愿见，你那历经霜雪的微笑。而无数的今日，是江边的我的千万思千万恨千万伤。

书上读到悲莫悲兮，生别离。冉冉红尘，寂寂紫陌，你我天各一方地低眉浅唱。

夜夜入梦，于是满心欢喜，明日，你该归家了吧。却是日日黄昏拖着寥落身影摇曳。回首当年小巷，种满相思。

开始的开始，我说，心悦君兮君不知；后来的后来，我说，纵被无情弃，不能羞；现在的现在，我能说什么呢？过尽千帆皆不是，肠断白苹洲。 ]]> http://312427436.qzone.qq.com/blog/1223389080#comment 16897 Tue, 07 Oct 2008 14:18:00 GMT http://312427436.qzone.qq.com/blog/1223389080 http://312427436.qzone.qq.com/blog/1222183454 第八章 注射剂和滴眼液（掌握）
第一节 概述
一、注射剂的概念、分类与特点
（一） 概念和分类
——将药物制成供注入人体的灭菌溶液、乳状液、混悬液以及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
——分类：
① 溶液型：水溶液、油溶液、低分子、高分子
② 混悬型：水混悬型、油混悬型
③ 乳剂型：如脂肪乳
④ 无菌粉末
（二） 特点
——优点
① 速效、剂量准确、作用可靠
② 适用于不宜口服的药物
③ 适用于不能口服的病人
④ 可产生局部作用 局部麻醉
⑤ 定向作用 脂质体、静脉乳剂等
——缺点
① 使用不便 不能自己使用
② 疼痛、刺激
③ 安全性低于口服制剂
④ 制造要求高，成本高
二、给药途径和质量要求
（一）给药途径
① 静脉注射 推注（5-10ml）和滴注
② 椎管注射 不超过10ml
③ 肌肉注射 1-5ml
④ 皮下注射 1-2ml
⑤ 皮内注射 0.2ml以下
⑥ 其他注射 穴位、腹腔、关节腔、动脉内注射等
（二）质量要求
① 无菌
② 无热源
③ 澄明度合格
④ 渗透压和血浆渗透压相近
⑤ pH和血液7.4相近，一般控制在4-9
⑥ 安全性 无毒、无刺激
⑦ 稳定性
⑧ 降压物质
⑨ 澄清度： 浊度
⑩ 不溶性微粒 药典规定容量在100ml以上的注射液，每1ml中含10um以上的不溶性微粒不得超过20粒，含25um以上的不得超过2粒。

第二节 注射剂的溶剂和附加剂
一、注射用水
（一）纯化水、注射用水和灭菌注射用水
——纯化水 经蒸馏、离子交换、反渗透等方法制得
的供药用的水，可用于普通制剂的配制
——注射用水 将纯化水蒸馏制得的水，无热源水，
用于配制注射剂
——灭菌注射用水 将注射用水灭菌制得，用于注射
用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂
（二）注射用水的质量要求
——除pH、无机盐、重金属等，还要求通过热源检查
（三）原水处理
——主要采用离子交换、电渗析、反渗透法
（四）蒸馏法制备注射用水（略）
二、注射用油
——要求无异臭、无酸败味；10度时应保持澄明
药典规定注射用大豆油：碘值为126-140；皂化值为188-195；酸值不大于0.1；过氧化物应符合要求
三、其他注射用溶剂
——乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、苯甲酸苄酯二甲基乙酰胺等
四、注射剂的附加剂
——各种附加剂见p118表
——注意：
1. 增溶剂聚山梨酯80（吐温80）较常用
2．静脉注射只有卵磷脂、普郎尼克F68可用
3．除特殊规定外，一般均不得加入抑菌剂
4．低温灭菌、滤过除菌、无菌操作制得的注射剂可加
入适宜的抑菌剂

第三节 热 原
一、概念
——热原指微量即能引起恒温动物体温异常升高的物
质的总称。
——热原 = 内毒素 = 脂多糖
——分子量约为10×105
二、热原的性质
① 耐热性
② 可滤过性 1-5nm
③ 易被吸附性 活性炭可除热原
④ 不挥发性
⑤ 水溶性
⑥ 不耐酸碱性 可被强酸、强碱、氧化剂、超声破坏
三、污染热原的途径
① 从注射用水中带入 产生热原的主要原因
② 从辅料中带入 从容器、用具、管道、设备带入
③ 从制备环境中带入
④ 从输液器带入
四、热源的去除方法
① 高温法 250℃，30min可破坏热源
② 酸碱法 容器用铬酸洗液或稀NaOH液处理
③ 吸附法 常用0.1-0.5%的活性炭处理
④ 滤过法 要用除菌用石棉滤板方可除去；微孔滤膜
孔径在100A以下也可除热原
⑤ 离子交换法 阳离子和阴离子交换树脂
⑥ 凝胶滤过法 葡聚糖凝胶（分子筛）
⑦ 反渗透法 三醋酸纤维膜

第四节 溶解度和溶出速度（略）
第五节 滤过
一、概述
二、滤过机理和影响因素
1．滤过机理 介质滤过、滤饼滤过
2．影响因素
① 压力 压力越大，滤过越快，常用加压和减压法
② 黏度：黏度越小，滤过越快，常加热趁热滤过
③ 滤材中毛细管径越细，越易堵塞。常用活性炭打底
④ 滤材的毛细管长度越长，越滤过越慢，和滤饼厚度有关，常用预滤
⑤ 助滤剂 在滤膜表面防止堵塞。可预先涂层或将助滤剂加入待滤液中一起滤过
三、滤过器
1．沙滤棒 两种
——苏州滤棒（硅藻土），粗（>500ml/min）、中（500 -300ml/min）、细（<300ml/min）三种规格
——唐山滤棒（多孔素瓷），质地致密，滤速慢
2.垂溶玻璃 硬质玻璃细粉烧结而成，三种类型
——垂熔漏斗、垂熔滤球、垂熔滤棒
——规格有1-6号，号越大，滤板孔径越小
——优点：性稳定、无介质脱落、药物吸附、易清洗
——价贵、易碎、不耐压
3．微孔滤膜 孔径0.025-14um。特点：
① 孔径小而均匀，截留能力强
② 空隙率大，滤过快。较其他滤过快40倍
③ 无介质脱落
④ 不影响药液pH
⑤ 吸附性小，不残留药液
⑥ 一次性使用，无交叉污染
——缺点：易堵、稳定性不好
（1） 种类 醋酸纤维素和硝酸纤维素膜为主
（2） 滤器
（3） 应用
① 水针剂和大输液，滤除微粒，保证澄明度
② 常用滤膜的孔径：0.65-0.8um
③ 用于热敏药物除菌过滤：孔径为0.3或0.22um
④ 用于静脉输液的终端过滤

第六节 注射剂的制备
——总体过程
容器处理→药液配制→滤过→灌封→灭菌→捡漏→质量检查→包装
一、容器和处理方法
（一）种类和式样
——玻璃小瓶、输液瓶、安瓿、塑料瓶、袋；
（二）安瓿的质量要求和注射液的稳定性
① 无色透明，便于澄明度检查
② 耐热、不易冷爆
③ 有足够的物理强度
④ 化学稳定性 不与药液反应，避免小白点、脱片
⑤ 熔点较低，易于熔封
⑥ 不得有气泡、麻点、砂粒
（三）、（四）、（五）略
（六）干燥和灭菌
——干热灭菌：120-140度；或350度，5min
二、注射液的配制和过滤
（一）配制
——稀配法：适用于原料质量好的产品
——浓配法：有利于去处杂质
（二）滤过
——高位静压滤过、减压滤过、加压滤过
三、注射剂的灌封（略）
四、灭菌和捡漏
——100度30min；100度45min；最好115度30min
五、质量检查
（一）澄明度检查
——黑色背景，20W照明荧光灯，用目检视
（二）热源检查
——家兔法 已用直肠热电偶代替直肠温度计
——鲎实验法 利用鲎的变形细胞溶解物与内毒素之间的凝集反应。
灵敏度比家兔法高10倍，简单迅速可靠价廉
（三）无菌检查 （四）降压物质
（五）其他检查
六、印字包装
七、举例

第七节 空气净化技术
一、概述
——工业洁净 悬浮尘埃符合规定
——生物洁净 悬浮尘埃和细菌都符合规定
二、标准和测定方法
（一）标准
——共4级：百级、万级、十万级、三十万级
依次洁净要求降低
（二）含尘浓度测定方法
①光散射法；②滤膜显微镜法；③比色法
三、 空气滤过
（一）滤过机理和影响因素
1．机理 ①惯性作用；②扩散作用；③拦截作用
④静电作用；⑤其他
2．影响因素 ①粒径；②风速；
③介质纤维性质和密实性；④附尘作用
（二）空气滤过器
1．初效过滤器 清除大于5um的悬浮尘埃
2．中效过滤器 清除大于1um的悬浮尘埃
3．高效过滤器 清除大于1um以下的悬浮尘埃
四、洁净室设计
——般生产区 无洁净度要求
——控制区 洁净度要求10万级
——洁净区 洁净度要求1万级
——无菌区 洁净度要求100级
（一）、（二）、（四）略
（三）洁净室气流形式
层流：垂直层流和水平层流，效果好，用于100
级洁净区
乱流：有一定净化作用
第八节 注射剂的灭菌及无菌技术
一、概述
——灭菌 指用物理和化学方法将所有致病和非致病的微生物极其芽孢全部杀灭
——消毒 指用物理和化学方法将病原微生物灭死
——防腐 指用低温或化学药品防止和抑制微生物生长繁殖
——灭菌法 物理灭菌法： 干热灭菌法
湿热灭菌法
射线灭菌法
滤过除菌法
化学灭菌法： 气体灭菌法
化学药剂杀灭菌法
无菌操作法
二、物理灭菌法
（一）干热灭菌法
1．火焰灭菌法 适用于器具的灭菌
2．干热空气灭菌 适用于器具的灭菌，穿透力差，受热不均匀，温度高，时间长
药典规定：160-170度，2 h以上
170-180度，1 h以上
250度，45 min
（二）湿热灭菌法 适用于药物灭菌，穿透力强，效率高
1．煮沸灭菌法 通常30-60min，效果差，器具灭菌
2．流通蒸气灭菌法 30-60min，效果不可靠，用于器具和不耐热药物的灭菌，
3．热压灭菌法 采用大于常压的饱和水蒸气，杀灭所有细菌和芽孢。效果可靠，大部分药物均用此法。
通常：115度30min；121度20min；126度15min
4．低温间歇灭菌法 60-80度水或流通蒸气1h，室温24h，重复3-5次。用于不耐热制剂
（三）射线灭菌法
1．γ射线辐射灭菌法 用于不耐热制剂灭菌
2．紫外线灭菌法 uv200-300nm,用于空气、表面灭菌
3．微波灭菌法 用于水性注射液灭菌
（四）滤过除菌法
——繁殖细菌均大于1um，芽孢为0.5um。
——滤器孔径一般选0.22nm或G6号垂熔玻璃漏斗
三、F和F0值
——验证灭菌可靠性的参数
（一）D值和Z值
1．D值 微生物耐热参数，指一定温度下将微生物杀灭90%所需的时间（min）。D值越大，微生物越耐热
2．Z值 灭菌的温度系数，指某一种微生物的D值减少到原来的1/10时，所需升高的温度值，常取10度
（二）F和F0值
1．F值 灭菌效果的量值， 用于干热灭菌。
可将整个灭菌过程的效果,用相当于T0温度
下F时间的灭菌效果来表示
2．F0值 灭菌时间的量值， 仅用于湿热灭菌。
可将整个灭菌过程达到理想灭菌效果所需的时间,用相当于T0温度下理想灭菌效果所需的时间来表示。
——目前T0均采用121度，所以F0值即为相当于121度热压灭菌时，杀灭全部微生物所需的时间
四、化学灭菌法
——不能杀死芽孢
——气体灭菌：环氧乙烷、甲醛蒸气、过氧乙酸蒸气
——化学药剂灭菌：75%乙醇、2%酚溶液、0.1-0.2%
苯扎溴铵溶液等
五、无菌操作法和无菌检查法（略）

第九节 输 液
一、概述
——由静脉滴注输入体内的大剂量注射液
——分为电解质输液、营养输液、胶体输液
——质量要求：
① 除无菌外，还需无热源
② pH尽量与血浆相等，可在4-9之间
③ 渗透压应为等渗或高渗
④ 不得添加抑菌剂
⑤ 澄明度符合要求
二、输液的一般生产工艺及质量检查
——从配制到灭菌不超过4h
——灭菌温度115度30min
三、输液举例
1．葡萄糖输液
——浓配法澄明度好
——严格控制灭菌温度和pH(3.8-4.0),防止变黄
四、营养输液
（一） 复方氨基酸输液
（二） 脂肪乳 植物油+乳化剂+注射用水
1．质量要求
① 微粒直径80%<1um；分布均匀，不得有>5um的微粒
② 耐受高压灭菌，储存期内乳剂稳定，成分不变
③ 无副作用、无抗原性、无降压和溶血作用
2．（略）
（三）维生素和微量元素输液
五、血浆代用品（胶体输液）
——用于低血容量性和出血性休克
1．右旋糖酐：有三种：
——中分子：分子量4.5-7万
——低分子：分子量2.5-4.5万
——高分子：分子量1-2.5万
2．羟乙基淀粉注射液（706代血浆）
——分子量2.5-4.5万

第十节 注射用无菌粉末和冻干制品
一、概述
——分为两种：无菌分装产品、冷冻干燥制品
二、冷冻干燥制品
——优点：
① 避免高热分解，尤适用于不耐热药物
② 质地疏松，加水后可迅速恢复原有特性
③ 含水量低，1-3%，真空干燥，不易氧化，有利于长期储存
④ 产品中微粒物质少
⑤ 剂量准确，外观优良
——缺点：需特殊设备，生产成本高
——原理：在低温下，利用高真空使水分直接从固体
状态升华出来的干燥方法
——工艺过程：预冻→升华干燥→再干燥
三、无菌分装产品
——将符合注射要求的药物粉末在无菌条件下直接分装于洁净容器内密封而成。
（一）粉末的理化特性
为便于分装，需了解粉末的物理特性
1． 物料的热稳定性测定
2． 临界相对湿度测定
3． 粉末晶型检查
（二）工艺 原料准备（灭菌）→分装→检查
第十一节 注射剂新产品的试制
一、 处方前工作
二、 注射剂类型、注射途径和剂量的确定
三、 处方工艺研究
四、 安全性和渗透压调节
——渗透压调节
（1）冰点降低法 血浆的冰点降低为0.52度，因此任何溶液只要使其冰点下降0.52度，即与血浆等渗
例1 和例2 见p155-156
（2）氯化钠等渗当量法 氯化钠等渗当量指与1g药物呈等渗效应时，所需氯化钠的量
如：头孢噻芬钠的氯化钠等渗当量为0.24，问配制2%量(W)为 W = 0.9-0.24×2 = 0.42g
——等渗溶液 指渗透压与血浆相等的溶液；可溶血
——等张溶液 指与红细胞张力相等的溶液；不溶血

第十二节 滴 眼 剂
一、概念与质量要求
——直接用于眼部的外用液体制剂
——质量要求（属于灭菌制剂，要求类似注射剂）
① pH值 5.0-9.0
② 渗透压 相当于0.6-1.5%的氯化钠渗透压
③ 无菌 可加抑菌剂
④ 澄明度 标准参照注射剂，混悬型要求粒度检查：
15um以下颗粒≥90%；50um颗粒≤10%；
不应有玻璃，易易摇匀，不结块
⑤黏度 4.0-5.0 cPa.s
⑥稳定性
二、吸收途径和影响吸收因素
（一）吸收途径 角膜和结合膜两条途径
（二）影响吸收因素（略）
三、生产工艺
1． 药物性质稳定者：
2． 药物不耐热者：全部无菌操作
3． 眼部手术或外伤用制剂：用单剂量包装
四、处方设计和附加剂选用
（一）pH调节 常用磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液
（二）渗透压调节 参见第九节
（三）无菌度的保持 常用抑菌剂：
① 有机汞类：0.002-0.005% 硝酸苯汞、硫柳汞
② 季铵盐类：苯扎氯铵0.002-0.001%
③ 醇类：三氯叔丁醇0.35-0.5%；苯乙醇0.5%
④ 酯类 尼泊金甲、乙、丙酯；乙酯0.03-0.06%
⑤ 酸类 山梨酸0.15-0.2%
（四）黏度的调整 常用甲基纤维素
（五）、（六）略
六、包装
]]> http://312427436.qzone.qq.com/blog/1222183454#comment 513 Tue, 23 Sep 2008 15:24:14 GMT http://312427436.qzone.qq.com/blog/1222183454 http://312427436.qzone.qq.com/blog/1222183386 第一节 软膏剂
一、概述（掌握）
（一）概念和分类
——是药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂
——按分散系统可分三类：溶液型、混悬型、乳剂型
（二）软膏剂的质量要求
① 均匀细腻，无粗糙感
② 有适当的粘稠性，易于涂布
③ 性质稳定，不酸败变质
④ 无刺激性、过敏性
⑤ 用于创面时应无菌
二、软膏剂的基质（掌握）
对基质的要求：
① 惰性、稳定； ②无刺激性、过敏性
③稠度适宜，易于涂布； ④有一定吸水性
⑤具有良好的释药性 ⑥易于清洗
（一）油脂性基质
1．烃类 凡士林、固体石蜡、液体石蜡
2．油脂类：动、植物油，高级脂肪酸甘油酯 3. 类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡
4．硅酮
（二）乳剂型基质
1． 基质的组成、种类和特点
——组成：油相、水相、乳化剂
——种类：ｏ／ｗ型和ｗ／ｏ型 ——特点：
W/O型：易于涂布、吸水性好、油腻性小,俗称冷霜
O/W型：不油腻，易涂布和清洗，俗称雪花膏。不适
用于渗出性皮肤，常加防腐剂和保湿剂
2． 油相基质：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、十八醇等
3． 乳化剂和稳定剂
（1）肥皂类
①一价皂：钠、钾、铵、三乙醇胺等与脂肪酸作用生
成的一价新生皂。O/w型乳剂基质
——其中三乙醇胺皂制成乳剂稳定、细腻、有光泽，
应用广泛
② 多价皂 硬脂酸钙、镁、铝等，w/O型乳化剂
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
① 高级脂肪醇 十六、十八醇，w/O型乳化剂
② 脂肪醇硫酸酯类 十二醇硫酸酯钠（月桂醇硫酸钠）
O/w型乳化剂
（3） 多元醇酯类
① 硬脂酸甘油酯 w/O型乳化剂
② 脂肪酸山梨坦和聚山梨酯类（司盘和吐温类）
——司盘为w/O型乳化剂；吐温为O/w型乳化剂
两者经常合用，调节HLB值，提高乳剂稳定性
（4）聚氧乙烯醚类 平平加O、乳化剂OP
均为O/w型乳化剂
（三） 水溶性基质 甘油明胶、纤维素类衍生物、PEG

三、制备及举例
（一）制备方法
1． 研和法
2． 熔和法 加热混匀
3． 乳化法 油相、水相分别加热80-90度，
混合乳化，冷却
（二）举例
四、质量评价和包装储存
（一）质量检查项目和方法
1． 粒度 不得检出大于180um的粒子
2． 装量 见p98表
3． 微生物限度 符合药典规定
4． 无菌 符合药典规定
5． 含量测定
6． 物理性质
（1） 熔点
（2） 粘度和稠度 属于牛顿流体的可测粘度
非牛顿流体测定稠度，用插度计测定插入度，
稠度越大，插入度越小
（3）酸碱度 4-8.3
（4）外观 色泽均匀、质地细腻
7.刺激性 动物实验
8.稳定性 在三个温度下实验：
39±1℃； 25±3℃； 5±2℃
检查稠度、酸碱度、形状、均匀性、霉败等现象
乳膏应进行耐寒（-15℃24h）和耐热（55℃6h）实验
9.药物释放、穿透及吸收的测定方法（略）
（二）包装和储存（略）
第二节 眼膏剂和凝胶剂（熟悉）
一、 眼膏剂
（一）概念、特点和质量要求
——药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂
——作用持久，适用水不溶或不稳定的药物
——质量要求：均匀细腻、易涂布；无刺激性；无菌；
（二）常用基质 凡士林：液蜡：羊毛脂=8：1：1
（三）制备 同软膏剂
注意：1. 灭菌，包括环境、材料、器具、包装等
2．药物颗粒应为极细粉，并过9号筛
（四）质量检查和包装储存（略）
二、 凝胶剂
（一）概念和分类
——药物和适宜辅料制成的均一、混悬或乳剂型乳胶
稠厚液或半固体制剂
——单相分散系统：又称水凝胶或油性凝胶
——双相分散系统：又称混悬型凝胶（氢氧化铝凝胶）
（二）常用基质
1． 卡波姆 高分子聚合物：丙烯酸和丙烯基蔗糖酯
常用规格：934、940、941（按黏度分）
特点：水中迅速溶胀，酸性，黏度随pH上升而增加
可成透明和半透明的凝胶
2． 纤维素衍生物 常用2-6%的MC、CMC-Na
（三）制备
（四）质量检查和包装储存（略）

药剂学 7

第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂
第一节 气雾剂
一、概述（掌握）
（一）概念与特点
——药物和适宜的抛射剂装于具有特制阀们系统的耐压容器中制成的制剂
——优点：
① 直接到达作用部位，分布均匀，起效快
② 稳定性好
③ 无首过效应，生物利用度好
④ 刺激性小
⑤ 定量准确，可单剂量或多剂量给药
——缺点：
① 需耐压容器，成本高
② 遇热或撞击可能引发爆炸
③ 抛射剂有一定毒性
④ 肺部吸收不完全、变异大
⑤ 抛射剂多次喷于创面有不适感或刺激
——喷雾剂和粉雾剂
（二）气雾剂的分类
1．按分散系统分 溶液型、混悬型、乳剂型
2．按相的组成分 二相气雾剂、三相气雾剂
3．按用途分 吸入用气雾剂、皮肤、黏膜用气雾剂
空间消毒和杀虫用气雾剂
（三）质量要求
① 无毒、无刺激
② 抛射剂为低沸点液体
③ 容器应耐压、定量阀门
④ 防泄漏和爆破
⑤ 无菌
二、药物的吸收（熟悉）
（一）呼吸系统构造和吸收
（二）影响吸收的因素
1．药物的性质 吸收机理：被动扩散
小分子通过膜孔，大分子难吸收
脂溶性药物易吸收
2．药物的粒径 0.5-5um较适宜。药典规定三相气雾剂粒径应<10um，且大部分应<5um。
三、气雾剂的组成（掌握）
（一）抛射剂
1．抛射剂的条件
①为低沸点液体；②无毒、无刺激、无致敏
③不与药物、附加剂反应；④不易燃易爆；
⑤无色、无味、无臭； ⑥价廉，便于大规模生产
2．抛射剂的分类
①氟氯烷烃 又称氟里昂：沸点低、性质稳定、不易燃、无味、无臭、毒性小、脂溶性。常用F11、F12、F14
②碳氢化合物 沸点低、性稳定、毒性小，易燃易爆
常用丙烷、正丁烷、异丁烷
③ 压缩气体 二氧化碳、氮气
3．抛射剂的用量和蒸气压（略）
（二）药物与附加剂
——液体、固体、半固体药物均可制备气雾剂
——乙醇、丙二醇作潜溶剂；滑石粉、胶体二氧化硅作润湿剂；油酸、月桂醇作稳定剂；乳化剂
（三）耐压容器
1． 玻璃容器：常在容器外搪塑料防护层
2． 塑料容器 质地轻、耐压抗撞，有通透性，少用
3． 金属容器 成本高
（四）阀门系统（略）
四、制备（熟悉）
（一）处方设计
1． 溶液型 药物能溶于抛射剂或潜溶剂中；抛射剂用
量20-65%；
2． 混悬型 ①药物微粉化，5um以下；
②水分0.03%以下；
③抛射剂对药物溶解度越小越好
④抛射剂和药物粒子的比重尽量相近
⑤添加助悬剂
3． 乳剂型 适用抛射剂或潜溶剂中均不溶的药物。
一般抛射剂为内相；药液为外相
喷射时呈泡沫状
（二）制备工艺
4． ——容器、阀门系统处理和装配→药物的配制和分装→充填抛射剂→质检→成品
（三）举例（略）
五、质量评价（略）
六、喷雾剂（熟悉）
无抛射剂，靠压缩气体膨胀将药液压出，压力高，液滴大，内容物可为半固体同样有溶液型、混悬型、乳剂型三种
七、吸入粉雾剂 干粉，主动吸入，粒径10um以下，
5um左右
第二节 膜剂与涂膜剂（熟悉）
一、膜剂
（一）概述
——药物和适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂
——用于口服、口含、舌下、黏膜、创伤表面
——质量要求：外观完整光洁、厚度一致、色泽均匀、
无明显气泡、
（二）成膜材料和制备方法
1．成膜材料和附加剂
（1）聚乙烯醇（PVA） 水溶性，无刺激、无毒，口服不吸收，80%在服药48小时内随粪便排出。常用2种规格
PVA05-88：聚合度500-600，分子量小，水溶性大，柔韧性差
PVA17-88：聚合度1700-1800，分子量大，水溶性小，柔韧性好
两者可以适当比例混合使用
（2）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA） 水不溶性，常用于复合膜的外膜
（3）附加剂 着色剂：色素、TiO2
增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇
填充剂：CaCO3、SiO2、淀粉、糊精
表面活性剂：吐温-80、磷脂等
脱膜剂：液蜡、甘油、硬脂酸等
2．制备方法
（1） 均浆流延成膜法
（2） 压-融成膜法
（3） 复合制膜法
（三）质量检查 重量差异：20片中，每片重量和平均重量比较，超出限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍
——重量差异限度见p112表
二、涂膜剂
——将成膜材料和药物溶解在挥发性有机溶剂中做成可涂布成膜的外用胶体溶液制剂



]]> http://312427436.qzone.qq.com/blog/1222183386#comment 513 Tue, 23 Sep 2008 15:23:06 GMT http://312427436.qzone.qq.com/blog/1222183386 http://312427436.qzone.qq.com/blog/1222094196 第三章 散剂和颗粒剂
一、粉体学简介（熟悉）
（一） 粉体学概念
——是研究固体粒子集合体的表面性质、力学性质、
电学性质的学科
（二） 粉体的性质
1． 粒子大小和粒度分布及测定方法
（1）粒子的大小和分布
——大小是最基本性质，对溶解性、可压性、密度、
流动性影响显著。5种表示大小的方法
——分布不均可导致剂量不准，可压性差等问题
（2）粒径的测定方法
①显微镜法；可测定0.5-100um
②库尔特计数法：
③沉降法：
④筛分法：应用早、广泛。
药典规定的9个等级见p66表
2．粉体的比表面积：粒子粗细的量度
——常用气体吸附法
3．粉体的空隙率：指粉体层中空隙所占的比例
粉体的充填体积 V = Vt + V内 + V间
4．粉体的密度
① 真密度：M/Vt
② 粒密度：M/V内
③ 松(堆)密度：M/V = M/(Vt + V内 + V间)
5．粉体的流动性
——休止角：tanθ=h/R
休止角越小，流动性越好，应≤400
——制颗粒、滑石粉、微粉硅胶可改善流动性
6．粉体的吸湿性：
——临界相对湿度（CRH）：是水溶性药物吸湿性指标
CRH越小，越易吸湿
7．粉体的润湿性
——接触角：润湿性指标，接触角越小，润湿性越好
（三）应用
——原料药：外观、均匀度、生物利用度
——控缓释制剂
——混悬液：要求10um以下
——粉雾剂：要求2-5um
——静脉注射：要求1um以下
二、散剂(掌握)
（一）概念和特点
——指一种或数种药物混合制成的粉末状制剂
——分类：
① 按组成药味分：单散剂和复散剂
② 按剂量分：分剂量散和不分剂量散
③ 按用途分：溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散
——特点：
① 易分散，起效快
② 覆盖面大，有保护和收敛作用
③ 工艺简单，剂量易控，便于小儿服用
④ 储存、运输、携带方便
（二）散剂的制备
1．物料前处理：清洗、干燥
2．粉碎与筛分：干法粉碎、湿法粉碎设备见第二章
3．混合与分剂量
（1） 混合方法与设备见第二章
（2） 影响混合的因素
① 组分的比例：等量递加法（配研法）
② 组分的密度：防止分层
③ 组分的吸附性和带电性：可加表面活性剂
④ 含液体或易吸湿的组分：使用吸收剂磷酸钙等
⑤ 低共熔混合物：不利于混合均匀。如樟脑+萨罗
（3）分剂量：目测法、重量法、容量法三种
（三）质量检查与包装储存实例
1．质量检查
（1） 均匀度：色泽均匀、无花纹、色斑
（2） 水分：不得超过9.0%
（3） 装量差异：（见p71表）
（4） 卫生学检查
2．包装储存：主要是防潮
——临界相对湿度（CRH）的意义
——CRH越大，越不易吸湿，作为吸湿性的指标
三、颗粒剂（掌握）
（一）概念和特点
——将药物和适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂
——分三种：可溶性、混悬型、泡腾性颗粒剂
——另有新型细粒剂(105-500um),可吞服，吸收好
（二）制备（参见片剂）
（三）质量检查
1． 外观
2． 粒度：不能通过1号筛和能通过4号筛的颗粒和粉末总和不得过8%
3． 干燥失重：不超过2%
4． 溶化性：——可溶性颗粒允许轻微浑浊
——混悬型应能混悬均匀
——泡腾型应立即产气，呈泡腾状
5． 装量差异：


第四章 胶囊剂、滴丸和微丸
一、胶囊剂
（一）概念和特点（掌握）
——将药物装入空心硬质胶囊或密封于软胶囊中制成
的固体制剂
——特点：
① 掩味、提高稳定性
② 分散快、利于吸收提高生物利用度
③ 含油量高和液态药物可制成软胶囊
④ 可制备控缓释制剂、靶向制剂、定位释放制剂
（二）分类
——两类：硬胶囊、软胶囊（另有肠溶胶囊）
（三）制备
1．硬胶囊制备
（1）空胶囊
① 囊材——明胶，可加增塑、遮光、防腐剂和色素等
② 工艺
③ 规格与质量 8种规格，常用0-5号，
号越小，容积越大。
（2）填充料制备、填充和封口
① 物料处理与填充
——粉末填充；颗粒填充；处理同片剂
② 规格、套合、封口
按装量选号，锁口式（常用）和非锁口式（封口）
2．软胶囊制备
（1）影响成型因素
①囊壁组成的影响
——组成：明胶、增塑剂、水
干明胶：干增塑剂 = 1：0.4-0.6：1
②药物和附加剂的影响
含水<5%，水溶性、挥发性、有机溶剂破坏囊壁
③ 混悬液的包封
——基质吸附率：
指将1克固体药物制成填充胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。基质吸附率愈大，所需软胶囊的体积愈大。
（2）制备方法：滴制法和压制法两种
工业化生产时多用压制法制备
3．肠溶胶囊剂 （了解）
——囊壳用甲醛处理，耐酸
——囊壳外包肠溶衣
（四）质量检查和包装储存
1．质量检查
（1） 外观
（2） 水分：不得超过9%
（3） 装量差异
平均片重（g） 差异限度（%）
< 0.3
≥0.3 ±10.0
±7.5
20粒中，每粒与平均装量比较。超出表中限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度1倍
（4）崩解度和溶出度
2．包装储存
二、滴丸剂简介（熟悉）
（一）概念和特点
——指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷却液中，收缩冷凝成小丸状制剂
——特点：
① 设备简单，操作方便，工艺短，产率高，劳保
② 受热时间短，适用于易挥发和不稳定药物
③ 可使液态药物固体化
④ 生物利用度高
（二）常用基质
1． 水溶性：PEG类、硬脂酸钠、甘油明胶
2． 脂溶性；硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等
（三）制备方法
药物分散于熔融基质中，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩成丸。
三、 微丸（熟悉）
——指直径小于2.5mm的球状实体
——特点：分布面积大，吸收好
——制法：沸腾制粒法、喷雾制粒法、包衣锅法、挤出滚圆法、离心抛射法、液中制粒法

第五章 栓剂
一、概述（掌握）
（一）概念：指药物与基质制成具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂
（二）种类和特点（掌握）
1．种类：直肠栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓
（1） 直肠栓：成人2g，儿童1g，长3-4cm
（2） 阴道栓：2-5g，直径1.5-2.5cm
2．栓剂的特点
（1） 局部作用：通便、止氧、止痛、抗菌消炎
（2） 全身作用：直肠吸收3条途径
① 2cm处，直接进入体循环
② 6cm处，经过门肝系统，再进入体循环
③ 进入淋巴系统
特点：
① 药物免受胃肠环境破坏
② 避免胃肠刺激
③ 避免肝脏首过效应
④ 比口服吸收干扰因素少
⑤ 老人、小儿和吞咽困难病人
⑥ 给药不如口服方便
（三）质量要求
① 药物和基质应混合均匀，外形完整光滑无刺激
② 在腔道中能融化、溶化、软化
③ 有一定的硬度
二、栓剂基质（熟悉）
——对基质要求
① 硬度和韧性；②惰性；③安全性；
④稳定性；⑤亲水性；⑥便于制备
⑦酸价<0.2；皂化价200-245；碘价<7
（一）油脂性基质
1． 可可豆脂：天然，熔点30-35℃，白色固体
2． 半合成脂肪酸甘油酯：12-18碳脂肪酸和甘油酯化得到的一、二、三甘油酯
椰油酯、山仓子油酯、棕榈酸酯
3． 合成脂肪酸酯：硬脂酸丙二醇酯
（二）水溶性基质
2． 明胶甘油 系明胶、甘油、水加热溶合而成
体温不熔化，软化溶出。
3． PEG类
——分子量200-600为液态；1000时成软蜡状，4000
以上为固体，熔点40-48℃。
——常用不同分子量的PEG以一定配比使用。
——注意配伍问题
4． 非离子型表面活性剂
（1）吐温-61：聚氧乙烯脱水山犁醇单硬脂酸酯
（2）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（S-40）
应用较多
（3） 帕洛沙姆：（普朗尼克）常用188
三、影响栓剂中药物吸收的因素（掌握）
（一）生理因素
——2cm处：50-70%无首过效应；6cm处大部分有
——直肠pH7.4，无缓冲作用，药物溶解影响pH值
——栓剂在直肠的保留时间越长，吸收越好
（二）药物的理化性质
1．溶解度 增加水溶性，利于溶出，利于吸收
2．粒径 减小粒径有利吸收
3．脂溶性和解离度 脂溶性好，分子型多，易吸收
pH降低，弱酸性药物易吸收，
pH升高，弱碱性药物易吸收，
（三）基质和附加剂
——基质和药物的溶解特性相反时，易吸收
——表面活性剂 量少时易吸收，量多时难吸收
HLB值<11时,无影响； >11时，易吸收
四、栓剂的制备（熟悉）
（一）处方设计应考虑的问题
1． 用药目的：全身？局部？用药部位？
2． 药物：生物利用度应优于或接近其他剂型
3． 基质：局部用：选不利药物吸收的基质
全身用：选有利药物吸收的基质
4． 置换价：指药物重量于同体积基质的重量之比
f = W/[G-(M-W)]; x = (G-W/f)n
f: 置换价；x：需用基质重量； n：需制备栓剂枚数
（二）制备方法
1. 热溶法； 2. 冷压法； 3. 捏搓法
（三）制备举例（略）
五、质量评价和包装储存（熟悉）
（一）检查项目和方法
1．重量差异 10粒中，每粒重量和平均粒重比较，
超出限度的不得多出1粒，并不得超出限度1倍
2．融变时限：
——油脂性基质应在30min内全部融化或软化无硬心
——水溶性基质应在60min内全部溶解
3．熔点范围：一般应与体温接近。无严格要求
4．体外溶出和体内吸收
（二）包装与储存
1．包装：硫酸纸、蜡纸、锡纸、塑料薄膜、塑料片
2．储存：30℃以下，最好冰箱储存
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第一节 基本概念
一、概 念（掌握）
1.药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
2.剂型：适合于病人应用的给药形式
3.制剂：将药物制成适合临床需求并符合一定质量标准的药剂
4.制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学
5.方剂：按医师处方专为某一病人调制的，并明确指明用法和用量的药剂
6．调剂：调制符合要求的方剂
7．调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学

二、剂型的重要性和分类（熟悉）
（一） 重要性
（二） 分类
1. 按给药途径分类
（1）经胃肠道给药剂型（片剂、溶液剂等口服剂型）
（2）非胃肠道给药剂型
① 注射给药：静脉、肌肉、皮下、皮内等
② 呼吸道给药：吸入剂、气雾剂、粉雾剂等
③ 皮肤给药：贴剂、半固体和液体剂
④ 粘膜给药：贴剂、半固体、固体、液体剂
⑤ 腔道给药：栓剂、气雾剂
2．按分散系统分类
（1）溶液剂：药物以分子或离子状态分散在分散介质中形成的均匀分散体系，又称低分子溶液。
（2）胶体溶液：药物以高分子形式分散在分散介质中形成的均匀分散体系，又称高分子溶液。
（3）乳剂：一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系
（4）混悬剂：固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均匀分散体系
（5）气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中形成的分散体系
（6）微粒分散型：药物以超细微粒分散在液体或固体介质中形成的分散体系
（7）固体分散型：固体药物以聚集体状态分散在固体固体分散介质中形成的分散体系
3. 按制法分类
4. 按形态分类

第二节 药剂学任务与发展
一、药剂学的任务（略）
二、药剂学的分支学科(了解)
工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学与临床药学
三、药剂学的发展(了解)
四、药典与国家药品标准简介（掌握）
（一）药典
1. 定义：是一个国家记载药品规格、标准的法典。
——国家组织的药典委员会编写；
——由政府颁布，具有法律约束力；
——疗效确切、副作用小、质量稳定
——规定：质量标准、制备要求、鉴别、
杂质检查、含量测定；
——是生产、检验、供应和使用的依据
2. 中国药典
版本 施行时间 收载品种 一部
（中成药） 二部（化学药品、抗生素、生化药品、生物制品、放射性等）
53版 53年 531种 531种 无
63版 63年 1310种 有 有
77版 80年 1925种 1152种 773种
85版 85年 1489种 713种 776种
90版 91年 1751种 784种 967种
95版 96年 2375种 920种 1455种
2000版 2000年 2691种 992种 1699种

——中国药典主要由凡例、正文和附录组成
凡例：总的说明
正文：收载的具体品种
附录：（熟悉）包括制剂通则和通用检验方法
如：剂型的概念、一般标准和常规检验方法

3. 其它药典
1． 美国药典：简称USP,现行2000年24版
《Pharmacopoeia of the United States》
2． 英国药典：简称BP,现行98年版
《British Pharmacopoeia》
3． 日本药局方：简称JP,现行14改正版
《Pharmacopoeia of Japan》
4. 国际药典：简称PhInt,现行第2版
《Pharmacopoeia of Internationalis》
仅供参考，对各国无法律约束力
（二）国家药品标准
由SFDA负责颁布和施行
——《中华人民共和国药典》
——《国家药品监督管理局药品标准》

（三） 处 方
1． 概念：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书
面文件
2. 分类：
（1）法定处方：药典和部颁（国家）标准收载的处方
具有法律约束力。
（2）协定处方：医院药剂科和医生协商共同制定的处方。适合批量准备，方便病人
（3）医师处方：医师对个别病人用药的书面文件。

第二章 片剂（重要）

第一节 概述
一、 片剂的概念和特点
（一） 概念：药物与辅料混合均匀后压制而成的片状制剂
（二） 特点：质量稳定、剂量准确、生产自动化、成本低、携带应用方便
二、 片剂的种类和质量要求
（一） 种类：11种
（二） 质量要求：①硬度；②色泽均匀，外观光洁；③重量差异和含量准确；④崩解和溶出；⑤均匀度；⑥卫生学
第二节 片剂的常用辅料（掌握）
——要求：无药理活性、无相互作用、稳定
——主要四大类：填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂
一、 填充剂
——使片剂达到设计的重量或体积并便于压片。
1． 淀粉 常用玉米淀粉。性质稳定、价廉、吸湿性好、
外观色泽好。可压性较差，需合用
2． 糖粉 蔗糖。粘性、光滑，硬度好。易吸湿需合用
3． 糊精 淀粉水解物。水溶性、粘性。表面麻点、水
印，延迟崩解和溶出。需合用
——以上三种是经典的三大类辅料，常联合使用
4． 乳糖 常用含一分子结晶水的α-含水乳糖。
水溶、可压性好、美观光洁、价贵
5． 可压性淀粉 又称预胶化淀粉。多功能性。
流动性、可压性、干粘合性、润滑性、崩解性
6． 微晶纤维素（MC） 可压性、干粘合性。常用于粉
末直接压片
7． 无机盐类 硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙。外观光洁、
硬度好、崩解好。常用为二水硫酸钙
8． 甘露醇 有凉爽感、甜味、价贵。适用于咀嚼片
二、 湿润剂和粘合剂
——为便于制粒而增加粘性的辅料
——能诱发物料本身粘性的液体辅料称润湿剂
——能使物料产生粘合作用的辅料称为粘合剂
1． 蒸馏水：常和乙醇合用
2． 乙醇：常用浓度30-70%
3． 淀粉浆：常用浓度8-15%
4． 羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：常用浓度1-2%
5． 羟丙基纤维素（HPC）：可作为直接压片粘合剂
6． 甲基纤维素和乙基纤维素（MC、EC）：
MC:水溶性；EC:水不溶
7． 羟丙基甲基纤维素（HPMC）:常用浓度2-5%
同时是常用的薄膜衣材料
8． 其他粘合剂：5-20%的明胶溶液
50-70%的蔗糖溶液
3-5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）
——粘性大，硬度高，易引起崩解超时，不常用
三、 崩解剂
——是指能使片剂在胃肠液中迅速崩成小颗粒的辅料
吸水膨胀
1．干淀粉：经典崩解剂，常用量片重的5-20%
内外加法：25-50%外加；75-50%外加
2．羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：常用量1-6%
吸水体积膨胀300倍，高效
3．低取代羟丙基纤维素（L-HPC）:常用量2-5%
4. 交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）：新型高效
5．交联羧甲基纤维素钠（CC-Na）：新型高效
6． 泡腾崩解剂：碳酸氢钠和枸橼酸（或酒石酸）
四、 润滑剂
——具有助流、抗粘和润滑作用的辅料
1．硬脂酸镁：润滑剂。常用量0.1-1%；应用最多，使
表面光滑美观；注意疏水性使崩解延迟。
2．微粉硅胶：助流剂。常用量0.1-0.3%，用于直接压
片。
3．滑石粉：助流剂。常用量0.1-3%，不超过5%
4．氢化植物油：润滑剂
5．聚乙二醇和月桂醇硫酸镁：水溶性润滑剂

第三节 粉碎、筛分与混合
一、粉碎
（一）基本概念（掌握）
——定义 将大块物料破碎成较小颗粒或粉末操作过程
——原理 用机械力破坏物质分子间的内聚力，使药物的粒径减小,表面积增加。
弹性变形和塑性变形
——目的：1. 加快溶出速度提高生物利用度。
2. 改善药物混合时的均匀性。
3. 有助于天然药物中有效成分的萃取
（二）方法（熟悉）
1．闭塞粉碎和自由粉碎
——闭塞粉碎 粉碎过程细粉不能去除，效率低耗能
——自由粉碎 粉碎过程细粉能去除，效率高
2．开路粉碎和循环粉碎
——开路粉碎 一次性，粒径粗不均匀
——循环粉碎 多次，筛分，节能，粒径控制好
3. 干法粉碎和湿法粉碎
——干法粉碎 常用
——湿法粉碎 防聚集，防粉尘，提高效果
4．低温粉碎 利用低温脆性效果好，
用于温度敏感和软化温度低的药物
5．混合粉碎 两种以上物料同时粉碎
防止粉末的聚结和粘壁
（三）粉碎设备（了解）
球蘑机、锤击式粉碎机、冲击式粉碎机、气流粉碎机、胶体磨等
二、筛分（熟悉）
——筛分：将粉体群按粒子大小、比重、带电性和磁性等粉体学性质进行分离的方法
——筛分法：借助筛网孔径大小分离物料的方法
（一）影响筛分的因素
1． 粒径的范围：不得小于70-80um
2． 粒子的湿度
3． 粒子的形状
4． 筛分装置的工作参数
（二）筛分设备
1． 冲眼筛 用于粉碎机
2． 编织筛 用于筛分（旋动型和震荡型）
——药典将不同大小的粒子分为六个等级，九个筛号
最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉
三、混合（熟悉）
（一）概述 指将两种以上组分的物质混合均匀的操作
——影响混合因素：
1．粉体性质；2. 粒子形状和大小；3. 比重；
4．多组分混合；5. 比例量
（二）混合原理 ①对流；②剪切；③扩散
（三）混合方法和设备
——方法：搅拌、研磨、过筛
注意：组分比例相差较大时，“等量递加”原则
——设备：容器旋转型和容器固定型

第四节 制粒、干燥与压片
——压片的两个基本要素： 1. 可压性；2. 流动性
为满足上述要求，需要添加辅料、制粒、干燥等工艺
一、湿法制粒压片（解决流动性和可压性问题）（掌握）
（一）制软材：将主药和辅料粉碎混匀后，加入湿润剂
或粘合剂制成湿度适宜的软材（轻握成团，轻压即散）
（二）制粒：使软材通过筛网，得到湿颗粒。
——手工方法
——传统方法：摇摆式颗粒机（滚轴和筛网）
——流化床沸腾制粒法（一步制粒）：
制粒、干燥一次完成；效率高，均匀、流动性好；
比重差异大或组分多可能含量不均匀，耗能大
——喷雾干燥制粒法（一步）：成粒快、效率高
——高速搅拌制粒法：制软材、湿颗粒一次完成
颗粒均匀、流动性好，无粉尘，应用广
（三）干燥：
1．干燥的概念和方法：
——利用热能除去湿物料中水分的过程
① 按操作方式：连续式和间歇式；
② 按操作方式：真空和常压；
③ 按干燥原理：传导、对流、辐射、介电加热
2．干燥原理和影响因素（熟悉）
（1）原理：物料表面水蒸气分压（Pw）和干燥介质水蒸气分压（P）的关系：
当Pw > P时，干燥
当Pw = P时，平衡
当Pw < P时, 吸湿
（2）物料中水分的性质
①平衡水和自由水
②结合水和非结合水
（3）干燥速率及其影响因素
——恒速干燥阶段：干燥速率主要受物料外部条件影响办法：①提高温度，减低湿度；②提高空气流通。
——降速干燥阶段：干燥速率主要受物料内部水分向表
面扩散速率影响
办法：①提高温度；②分散物料
3．干燥设备（了解）
（1）烘箱、烘房；流化床；喷雾干燥；红外干燥；微波干燥；冷冻干燥
（四）整粒和混合：过筛法，筛网一般细于制粒
（五）压片
1．片重计算
（1）按主药含量计算：
片重= 每片含主药量(标示量)
颗粒中主药的百分含量(实测值)
（2）按干颗粒总量计算：
片重= 干颗粒重 + 压片前加入的辅料量
预定的应压片数
2．压片机（略）
二、干法压片
（一） 结晶压片法：用于结晶性药物
（二） 干法制粒压片：
——将药物和辅料混匀后，压成块状或薄片状，再经粉碎成颗粒后压片（滚压式干法制粒机）
（三） 粉末直接压片
——主要靠加入流动性和可压性好的辅料来达到要求
常用辅料：微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶。
二、 片剂的成型及其影响因素（掌握）
1． 成型：表面结合力、静电力、熔融固体桥
2． 影响因素
（1） 可压性：取决于物料的弹性和塑性
弹性不利，塑性有利
弹性复原率 = （Ht – Ho）/Ho × 100%
Ho为片剂被加压时的高度；Ht为出片后的高度
弹性复原率越高，可压性越差，应增加塑性辅料用量

（2）药物的熔点和结晶形态
——熔点低有利固体桥形成，成型好；硬度大，会粘冲
——立方晶易成型；鳞片状或针状晶易分层裂片；树支状晶易成型，流动性差
（3）粘合剂和润滑剂
——粘合剂有利成型，注意硬度过大，崩解溶出困难
——润滑剂不利成型，降低颗粒间结合力，硬度减低
（4）水分 有利于成型，有润滑作用，固体桥形成
注意硬度增大，粘冲现象
（5）压力
——压力大，硬度大，顶裂
——加压时间长，利于成型，很少裂片
四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法
（一） 裂片 细粉过多、颗粒过干、弹性过大、粘合剂用量不足、加压过快等
（二） 松片 同影响片剂成型的各种因素
（三） 粘冲 颗粒不干、吸潮、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面不光
（四） 片重差异超限 流动性不好、颗粒细粉太多、不均匀加料斗内颗粒时多时少、冲头与模孔吻合不好
（五） 崩解迟缓 （熟悉）
1．崩解机理 ① 辅料的溶解； ② 固体桥溶解；
③ 泡腾作用 ④崩解剂的吸水膨胀
⑤ 润湿热使内部气体膨胀
2．影响崩解的因素
——水分透入是崩解的首要条件（孔隙状态是关键）
（1） 原辅料的可压性 可压性越好，不易崩解
（2） 颗粒的硬度 硬度越大越易崩解
（3） 压片力 压力越大，崩解越慢
（4） 表面活性剂 可加快崩解
（5） 润滑剂 可延缓崩解
（6） 粘合剂 粘性越大，崩解越慢
（7） 崩解剂 L-HPC、CMS-Na、干淀粉
（8） 片剂储存条件 吸潮会延缓崩解
（六）溶出超限
前提是崩解合格
——Noyes-Whitney方程 dC/dt = KSCs
K: 溶出速度常数；S：表面积；Cs：溶解度
——促进溶出的方法（关键是增加表面积）
1． 微粉化
2． 药物细粉和亲水性辅料研磨混合
3． 制成固体分散体
4． 吸附于载体后压片
（七）含量不均匀
——除了引起片重差异的因素外，主要有两个原因：
混合不均匀和可溶性成分的迁移
1．混合不均匀的原因：
① 主药和辅料比例悬殊：逐级稀释或溶剂分散
② 主药和辅料粒子悬殊：粉碎处理
③ 粒子表面光滑不易混匀：
④ 溶剂分散时，由于颗粒大小吸附溶液量有差异
2．可溶性成分的迁移
（1）颗粒内的迁移：从内部到表面——花斑，
但不影响均匀度
（2）颗粒间的迁移：从下层颗粒到上层颗粒——不均匀
——用流化床可改善，但不能克服花斑
第五节 包衣
一、包衣的目的和种类（掌握）
——目的：
① 控制药物的释放部位
② 控制药物的释放速度
③ 掩盖苦味和不良气味
④ 防潮、避光、隔离空气——增加稳定性
⑤ 防止药物配伍变化
⑥ 改善外观
——种类：
① 糖衣：
② 薄膜衣：胃溶型、肠溶型和水不溶型
二、包衣的方法（掌握）和设备（了解）
（一）滚转包衣法（锅包衣法）
——锅的中轴与水平面夹角：30-45度
——挡板、加热、吸粉
（二）悬浮包衣法
——原理同流化床
——特点：
①自动化，当喷速恒定时，喷入时间与衣层增重呈正比
衣层厚度与衣层增重的立方根值呈正比
②速度快、时间短，高效，适用工业化
③ 无粉尘，环境污染小
④ 节约，成本低
（三）压制包衣法（少用）
三、包衣材料与工序
（一）糖衣（糖浆、玉米朊、滑石粉、色素、蜡粉）
1． 包隔离层：目的：防止水分进入片芯
材料：10%玉米朊乙醇液
方法：3-5层，每层40-50度干燥30min，防火
2． 包粉衣层：目的：消除棱角
材料：65-75%糖浆；100目滑石粉
方法：浆粉交替15-18次，每次40-55度干燥
20-30min
3． 包糖衣层：目的：使表面平整、细腻、坚实
材料：稍稀糖浆
方法：10-15次，逐次减少，40度缓慢干燥
4． 包有色糖衣层：目的：着色
材料：含色素稍稀糖浆
方法：8-15层
5． 打光：目的：增加表面光泽和疏水性
材料：80目精制蜡粉
（二）薄膜衣
——可用滚转和悬浮包衣技术
——滚转包衣法的工艺步骤：
①锅内加档板；
②加入筛除细粉的片芯，加入包衣液使片芯湿润；
③缓慢吹热风，<40度，使溶剂蒸发，重复数次达到
规定厚度
④室温放置固化
⑤50度干燥12-24小时，除尽有机溶剂
——水分散包衣
——薄膜衣材料
1． 胃溶型
（1）HPMC: 成膜性好，无色、无味、柔软、抗裂。
水溶性，常用2-3%溶于30-70%乙醇液
使用方便，增重2-3%
（2）HPC: 常用2%水溶液，操作简便，无有机溶剂
粘性大，影响外观，有吸湿性
（3）丙烯酸树脂Ⅳ号：胃溶型
（4）PVP: 粘性、吸湿性
2． 肠溶型（见表p59）
3． 水不溶型
（1） EC:溶于乙醇、丙酮，成膜性好，具有半透性，
主要用于控缓释制剂
（2） 醋酸纤维素：用于渗透泵片包衣
——其他添加剂
增塑剂、遮光剂、色素等
第六节 片剂的质量检查、包装、处方设计及举例
一、片剂的质量检查（熟悉）
（一） 外观性状
（二） 片重差异
平均片重（g） 差异限度（%）
< 0.3
≥0.3 ±7.5
±5.0
20片中，每片与平均片重比较。超出表中限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍
（三） 硬度和脆碎度
硬度：29.4-39.2N合格；脆碎度：旋转4min 检查
（四） 崩解度：标准见p61表
方法：吊篮法，6片，37±1度水中
（五） 溶出度或释放度
——溶出度用于一般片剂
——释放度用于控缓释片剂
——是一种替代体内生物利用度实验的方法
（六） 含量均匀度
取10片测定，求相对含量均值Z和标准差S，
A=│100-Z┃,若A + 1.8S > 15.0，合格
二、包装与储存
（三） 多剂量包装：几十甚至几百片装于一个容器
玻璃瓶、塑料瓶
（四） 单剂量包装：泡罩式、窄条式
三、处方设计和举例（略）



]]> http://312427436.qzone.qq.com/blog/1221844280#comment 513 Fri, 19 Sep 2008 17:11:20 GMT http://312427436.qzone.qq.com/blog/1221844280 http://312427436.qzone.qq.com/blog/1221586517
其实最近老有很多琐碎的念头倏地窜来窜去，想细细琢磨往往又不复记忆。所以整体表现为很失落的症状。

最近突然像开窍般开始发奋，却苦于一直刷不到考位。好比运动员最后准备冲刺的时候有人一把将终点线扯断。

反复听一首歌很久，喜欢那调子，更钟爱歌词。其中一句，惟愿伴君看河山，把玩许久，唏嘘不已。

玮的诛仙终于到75了，昨天不自量力妄想给她练武器，花500J出了堆废铁。珍爱生命，远离练器啊。只是让我一天都愤懑，只想找个缺口发泄下，花钱？杀人？

今天上线知道师伯准备离开，大家在飞仙观屋顶听他仿佛宣布遗言般谆谆教导。突然觉得一切多荒谬，一年多来，坚持的是什么，付出的是什么，得到的又是什么。我想我应该是比较幸运的，付出的只有钱，收获的却是不少情义和无拘无束的开心。

中秋那夜真的很生气，或许其实更多的是不解。也许是站着说话不腰疼，我一直觉得感情事，你既无情我便休，大吵大闹或是低声下气，不仅失了感情连自尊都拱手送出了。把男生当成提款机，有用便招来无事即踢走，还美其名曰你要给我幸福，这样的人真是无耻到极点。偏偏还有人甘心做榨汁机，心甘情愿捧上真心去任人践踏，让人又气又急。可是又说得对，两心之外无人知，不是当事人，谁有了解呢。希望遇到更好的，她配不上他啊。

中秋蕾蕾来我家，送来完工的巨幅十字绣，三国演义开篇词。下午拉上玮三人去裱了起来，准备将来把它挂我房里。古今多少事，都付笑谈中。千古兴亡多少事，悠悠，不尽长江滚滚流。

玮在利诱加胁迫下雄赳赳地奔赴人生第一场相亲。到了我们这个年龄，婚嫁问题一夜间成为了人生最大目标。老妈每天念叨下手头的优秀名额，无非也是想怂恿我踏入那条回不了头的相亲大河。可惜啊，本姑娘学过太极，还耍得相当的好，最擅长的无非就是四两拨千斤。

晚上我向妈形容中国的留学生在国外的艰辛岁月，我说在美国的一年365天中360天吃的鸡翅膀，因为鸡翅膀最便宜，说完狠狠地抓起盘里的鸡翅膀咬了一口。没想到我妈居然提到一位旧时同学，说每年开学都要带整箱方便面过去，因为国外的物价真的贵。我妈原是想教育我艰苦朴素观念，可惜我瞪大眼睛听完，嗤了声，神经病，她估计很有挫败感。

只是她哪知道，其实我还是满震撼。那些小时候嬉笑怒骂全无禁忌地同学们啊，你们在我不知道的哪个角落哪个光影下过着怎样的跌宕人生呢。走过时光的河，看过那红樱桃和绿芭蕉，终究是再难回到年少。

不过想想也好，与其各自伤害过后感慨人生若只如初见，还不如擦身了相忘于江湖。你会有你的红袖为你添香，我也会有我的张敞为我描眉。只是，我仍然纠结，你的香车，会系在哪家树上。

]]> http://312427436.qzone.qq.com/blog/1221586517#comment 512 Tue, 16 Sep 2008 17:35:17 GMT http://312427436.qzone.qq.com/blog/1221586517 http://312427436.qzone.qq.com/blog/1220356329 　　癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。
　　癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。
　　精神运动性发作首选药是卡马西平。
　　对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。
　　阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。
　　轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。 利尿药和β受体阻滞剂是抗高血压的一线药。
　　高胆固醇血症首选考来烯胺（消胆胺）。
　　水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。
　　青霉素：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等；首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽；首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病；首选于心内膜炎。
　　大肠杆菌、克雷伯氏肺炎首选药为三代头孢（对军团菌无效）。
　　红霉素首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。
　　庆大霉素首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染。
　　四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。
　　氯霉素（左旋体）是治疗伤寒的首选药物。
　　急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。
　　磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。
　　异烟肼是治疗结核病的首选药物。
　　两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。
　　灰黄霉素是头癣首选药。
　　抗疟药控制临床症状首选氯喹。
　　乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药。 甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。对钩虫病，噻嘧啶和甲苯达唑为首选。
　　扑蛲灵：是蛲虫单独感染的首选药。蛲虫病以甲苯达唑和噻嘧啶为首选。
　　吡喹酮：绦虫病和姜片虫首选药。对绦虫病首选氯硝柳胺和吡喹酮。
　　对蛔虫病，首选甲苯达唑和阿苯达唑。
　　抗血吸虫病药首选吡喹酮。
　　长春新碱是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。
　　环孢霉素是异体器官或骨髓移植时抗排异反应的首选药。

第三重点：副作用、联用及其它高血压合并冠心病或心力衰竭者，可选用利尿药、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用缓和而不使心率加快的药物，不宜选用肼屈嗪。合并肾功能不良者应选用利尿药、α—甲基多巴、肼屈嗪等不影响肾功能的药物，胍乙啶和可乐定同时使肾血流量减少，不宜选用。合并消化道溃疡者不宜选用利血平。合并脑功能不全者慎用或禁用胍乙啶及神经节阻滞药，避免降压过快及引起体位性低血压。磺酰脲类抗糖尿病药由于有较高的血浆蛋白结合率，故能与其他药物（如保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、双香豆素等）竞争与血浆蛋白结合，使游离药物浓度升高，诱发低血糖反应。相反，氯丙嗪、噻嗪类利尿药、口服避孕药、利福平、苯巴比妥、糖皮质激素等，使其将血糖作用减弱。链霉素与异烟肼联用治疗肺结核。
　　链霉素或四环素与磺胺类联用治疗布氏杆菌病。
　　青霉素与链霉素联用治疗亚急性细菌性心内膜炎。
　　多粘菌素B与某些抗生素联用治疗绿脓杆菌感染。
　　氯霉素与丙种球蛋白联用治疗麻疹。
　　四环素类与制霉菌素联用治疗某些四环素类敏感菌感染。
　　头孢菌素与氨基糖甙类、青霉素类抗生素之间有协同作用。
　　红霉素与克林霉素互相竞争结合部位，呈药理性拮抗作用，不宜合用。
　　氨基苷类与青霉素或氨苄青霉素合用对肠球菌和链球菌，与广谱青霉素（羧苄西林、替卡西林）合用对绿脓杆菌，都能起协同作用。
　　注意重点药物全项：糖皮质激素药物、利尿药、心脏病药物和肾上腺素类药物 ]]> http://312427436.qzone.qq.com/blog/1220356329#comment 513 Tue, 02 Sep 2008 11:52:09 GMT http://312427436.qzone.qq.com/blog/1220356329 http://312427436.qzone.qq.com/blog/1220246313 78. 多肽类抗生素：
　　杆菌肽：口服不吸收，抑制细胞壁合成，损坏细胞膜，毒性大，局部使用。
　　万古霉素：必须静脉注射，抑制粘肽的合成。

　　79. 氨基糖苷类（对G—表现为杀菌）抗生素及多粘菌素：
　　机制：抑制70S，结合30S，阻碍终止因子R与核糖体A位结合，影响细胞膜蛋白质的合成。主要的不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应。
　　绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素对绿脓杆菌作用最强，链霉素主要用于鼠疫杆菌和结核杆菌。链霉素：药用其硫酸盐。口服难吸收。抑制菌体蛋白质的合成。低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。易产生抗药性，甚至出现依赖性菌株。与其他氨基苷类药物之间有单项交叉耐药性。最早使用的抗结核病药，现在主要用于鼠疫和兔热病的治疗。
　　庆大霉素：口服不吸收。首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染；抗绿脓杆菌感染；在G＋菌中对金葡菌作用较强。常与青霉素、羧苄青霉素、四环素等合用，但不能同时混合滴注。口服可用于肠道感染或肠道手术前准备，但对金葡菌、绿脓杆菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首选。少儿可发生迟发性耳聋。还有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小诺米星、大观霉素阿贝卡星等。多粘菌素B和多粘菌素E：口服不易吸收，可用于肠道感染。主要用于对其它抗生素耐药而难以控制的绿脓杆菌感染。

　　80. 四环素类和氯霉素类：
　　四环素和土霉素：属快速抑菌剂。抗菌谱广，口服有效。机制为与细菌蛋白体上的30S亚基在A位特异性结合，最终抑制了肽链的延长和蛋白质的合成，还抑制DNA复制，对菌体的70S和80S核糖体有抑制作用。临床用于立克次体感染，如斑疹伤寒、恙虫病；肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗，为首选药物。对衣原体所致的鹦鹉热有较好的疗效。不良反应有胃肠道反应，二重感染，对骨、牙生长的影响，肝脏损害和维生素缺乏。还有多西环素和米诺环素。
　　氯霉素（左旋体）：具有抑菌作用的广谱抗菌药，治疗伤寒的首选药物。机理是结合到核糖体的50s亚基的A位，抑制肽酰基转移酶，最终抑制蛋白质合成。临床主要用于治疗伤寒、副伤寒，治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎，治疗立克次体感染忌用四环素的患者。不良反应有骨髓毒性、灰婴综合症和治疗性休克。还有甲砜霉素。

　　81. 喹诺酮类药物（对绿脓杆菌、厌氧菌有强大抗菌作用）：
　　氟喹诺酮类药以DNA螺旋酶为靶酶，主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶—DNA氟喹诺酮复合体，阻碍酶反应过程，干扰细菌DNA复制而起到杀菌作用。喹诺酮类抗菌作用的强弱主要取决于药物与DNA螺旋酶的亲合性以及细菌细胞外膜的药物通透性。耐药机制主要是染色体突变，细菌DNA螺旋酶改变，这与细菌对高浓度耐药有关；而细菌细胞膜孔蛋白通道改变或缺失与本类药物低浓度耐药有关。
　　G—杆菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星为最佳，其次为洛美沙星；泌尿系统感染宜选用经尿路排泄较多的氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星等。对生殖系统感染有效，对淋病有特效。细菌性肠道感染如腹泻，一般采用诺氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以本类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物；治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染。
　　吡哌酸：主要治疗尿路和肠道感染。
　　诺氟沙星：主要用于泌尿道和胃肠道感染。
　　培氟沙星：临床用于过敏感的G—菌和葡萄球菌所致的严重感染。
　　氧氟沙星：对G+菌（包括甲氧西林耐药金葡菌）G—菌包括绿脓杆菌均有较强作用。临床用于呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、骨和关节感染、耳鼻喉和眼的感染、皮肤和软组织感染。
　　环丙沙星：对耐药绿脓杆菌、甲氧西林耐药金葡菌、产青霉素淋球菌、产酶流感杆菌均有良效。对肺炎军团菌及弯曲杆菌也有高效。还有洛美沙星、氟罗沙星和左氟沙星。

　　人工合成抗菌药：
　　82. 磺胺类药：
　　主要是抑制细菌生长繁殖，最终杀灭细菌还要依靠机体的防御机能。结构与PABA相似，抑制二氢叶酸合成酶，从而抑制了细菌生长繁殖。临床用于流行性脑脊髓膜炎（可用磺胺间甲氧嘧啶或磺胺多辛，不显著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲恶唑＋甲氧苄啶）、伤寒、鼠疫（磺胺嘧啶＋链霉素）、肠道感染（酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑，磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶，柳氮磺胺吡啶可用于溃疡性结肠炎）和局部软组织或创面感染（选用磺胺嘧啶银）。不良反应主要有泌尿系统的损害、过敏反应和造血系统反应。
　　磺胺嘧啶：首选于流行性脑脊髓膜炎。还有磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶银、磺胺米隆、磺胺醋酰。
　　甲氧苄啶（TMP）：抑制二氢叶酸还原酶。与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治。
　　呋南妥因：主要用于敏感菌引起的急性肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。还有呋喃唑酮和呋喃西林。

83. 抗结核药和抗麻风病药：
　　一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。
　　二线药：对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。
　　异烟肼：对结核杆菌有高度选择性，单用可产生耐药性。机制是抑制分支杆菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治疗结核病的首选药物。
　　利福平：抗结核作用仅次于异烟肼，强于链霉素，选择性抑制细菌依赖于DNA和RNA酶，阻碍mRNA合成，但对动物细胞RNA聚合酶则无影响。对肾功能不全者宜选用利福平，治疗胆道感染效果好，也可用于治疗麻风病。还有利福定、利福喷丁等。
　　乙胺丁醇：对繁殖期结核杆菌有选择性作用，主要与利福平或异烟肼合用于重症的初治或复发性肺结核及空洞性肺结核的治疗。主要用于对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌引起的各种病，也用于不能耐受对氨基水杨酸的患者。
　　链霉素：最早用于临床的抗结核药。易产生耐药性。
　　对氨基水杨酸：机制可能是竞争性抑制细菌叶酸合成。
　　还有卡那霉素、乙硫异烟肼、吡嗪酰胺。
　　抗结核药应用原则：早期用药、联合用药、长期用药、短期疗法。

　　84. 抗麻风病药：
　　氨苯砜：作用机制与磺胺类药物相似。还有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。

85. 抗真菌药：
　　两性霉素B：选择性的与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，在膜上形成微孔引起菌体内容物外漏而死亡。治疗全身性深部真菌感染为首选。
　　制霉菌素：多用于预防长期使用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染。
　　灰黄霉素：浅表真菌药。头癣首选药。
　　还有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。
　　抑制细菌细胞壁合成：青霉素、头孢菌素。
　　抑制细胞膜功能：两性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。
　　抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类。
　　抑制DNA、RNA合成：喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效剂等。
　　耐药性产生机制：1.产生灭活酶2.改变靶部位3.增加代谢拮抗物4.改变通透性。
　　抗疟药：
　　氯喹：治疗疟疾、肠外阿米巴病，治疗自身免疫性疾病。作用机制影响DNA复制、RNA转录和蛋白质合成。
　　青蒿素：作用于疟原虫滋养体的膜结构及损伤内质网。用于间日疟，恶性疟。复发率高。
　　奎宁：治疗恶性疟。不良反应有金鸡钠反应，心肌抑制作用，兴奋子宫作用。
　　乙胺嘧啶：用于疟疾病因性预防的首选药。机制为抑制二氢叶酸合成酶。
伯氨喹：根治良性疟和阻断各型疟疾的传播。
　　抗阿米巴病药和抗滴虫病药：
　　甲硝唑、替硝唑、奥硝唑：对两种病均可使用。
　　依米丁：对阿米巴滋养体有直接杀灭作用，抑制肽链延长，使蛋白质合成受阻。
　　喹碘方、氯碘羟喹、双碘喹啉。
　　抗肠蠕虫药：
　　甲苯达唑：治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。还有阿苯达唑，噻嘧啶，左旋咪唑和哌嗪。
　　扑蛲灵：是蛲虫单独感染的首选药。
　　吡喹酮：绦虫病首选药。还有氯硝柳胺。
　　抗血吸虫病药：
　　吡喹酮：首选，可使虫体痉挛。还可用硝硫氰胺。
　　乙胺嗪：抗丝虫病。

　　86. 抗肿瘤药药物：5-氟尿嘧啶（竞争性抑制胸苷酸合成酶S）、甲氨喋呤（抑制二氢叶酸还原酶S）、阿糖胞苷（抑制DNA多聚酶的活性S）、羟基脲（抑制核苷酸还原酶S）、环磷酰胺、丝裂霉素、博来霉素、放线菌素D、长春新碱（诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药）。
　　抗病毒药：
　　吗啉双胍几乎抑制病毒增殖周期的各个阶段，但主要是抑制RNA聚合酶的活性及蛋白质的生物合成。
　　碘苷：竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻碍病毒DNA的合成。
　　阿昔洛韦：对病毒DNA多聚酶产生抑制作用，阻止病毒DNA抑制过程。

　　87. 免疫抑制剂：环孢霉素（作用于T淋巴细胞活化后期，异体器官或骨髓移植时抗排异反应的首选药）；免疫增强剂：左旋咪唑。 ]]> http://312427436.qzone.qq.com/blog/1220246313#comment 513 Mon, 01 Sep 2008 05:18:33 GMT http://312427436.qzone.qq.com/blog/1220246313 http://312427436.qzone.qq.com/blog/1220170755
兴冲冲地准备转钱过去，银行卡里还剩1374块，除掉报名费，还剩4块，运气真不是一般的好。只是啊只是，偶忘记世界上还有手续费这玩意，要死不死的，还要6块，于是，为了这2块钱，直接从九霄云外摔到了十八层地狱。怎么世界上还有这种事的啊！！！

为了2块钱，英雄变了狗熊，就算现在跑去银行很丢脸的存2块钱，而且有90%的几率银行的姐姐们会当我是外星来的···回来位置早给人家抢了···

囧囧囧囧囧囧囧，发泄发泄···· ]]> http://312427436.qzone.qq.com/blog/1220170755#comment 512 Sun, 31 Aug 2008 08:19:15 GMT http://312427436.qzone.qq.com/blog/1220170755